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【ルネスタ(エスゾピクロン)の強さ】効果時間やその他睡眠薬との比較

ルネスタは、エスゾピクロンが主成分として配合された睡眠薬です。

1mg、2mg、3mgの3つの規格があります。非ベンゾジアゼピン系に分類される薬で、耐性がつきにくく依存性も抑えられていることが特徴です。

筋弛緩作用が少なくふらつきが出にくいことから、高齢者でも使いやすいことで知られています。

今回は、ルネスタの強さや効果時間、他の睡眠薬との違いについて詳しく見ていきましょう。

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ルネスタ(エスゾピクロン)の強さについて

不眠症には、大きく分けて次の4つの症状があります。

  • 入眠障害:寝付きが悪い
  • 中途覚醒:眠りが浅く、睡眠の途中で目が覚める
  • 早朝覚醒:予定よりも早く目が覚め、再入眠できない
  • 熟眠障害:睡眠時間は確保できているのに熟睡感を得られない

ルネスタは、このうち入眠障害に使われることが多い薬です。

ルネスタ(エスゾピクロン)が効果を発揮するメカニズム

ルネスタは、催眠や鎮静に関わっているGABAA受容体にあるベンゾジアゼピン受容体に結合し、GABAの働きを増強する作用機序をもっています。

GABAには脳の興奮を抑える効果があるため、働きを増強することで睡眠を促せるのです。

ベンゾジアゼピン受容体には、ω1、ω2、ω3の3つのタイプがあります。

ω1 主に催眠や鎮静に関わっている
ω2、ω3 主に抗不安作用や筋弛緩作用に関わっている

 

ルネスタはω1への親和性が高く、ω2やω3にはあまり結合しないため筋弛緩作用が出にくいことが特徴です。

そのため、ふらつきの副作用が起こりにくいことで知られています。

逆に、ふらつきが起こりやすい睡眠薬として知られているのがベンゾジアゼピン系の睡眠薬です。

ベンゾジアゼピン系の一つであるデパス(エチゾラム)は、ω1とω2の両方に作用するため筋弛緩作用が働いてふらつきが起こりやすくなります。

ルネスタ(エスゾピクロン)の強さはマイルド

睡眠薬は、作用時間の長さによって以下の4つに分類されます。

  • 超短時間型
  • 短時間型
  • 中間型
  • 長時間型

ルネスタは、超短時間型の睡眠薬です。

そのため、睡眠薬全体で見ると、特別に効果が強いわけではありません。

しかし、睡眠薬は効果の強さではなく自分の症状に合わせて使っていくことが大切です。

入眠障害がある方と早朝覚醒がある方とでは使うべき睡眠薬が異なります。

作用時間が短い=効果が弱いわけではありません。

ルネスタ(エスゾピクロン)はどのくらいで効く?効果時間について

ルネスタは効き始める時間が早く、ベンゾジアゼピン系の睡眠薬と比べると依存性が少ないので使いやすい薬と言えるでしょう。

長期間にわたり服用しても耐性の形成が見られることもありませんでした。

服用後30分で効果があらわれ始める

ルネスタの効果が出るまでの時間は、約30分です。

効果発現時間は比較的早く、即効性が期待できると言えるでしょう。

ただし、急激な眠気に襲われることはありません。

徐々に薬が効いてきて、少しずつ眠気を感じるようになります。

効果のピークは約1時間後

ルネスタの効き目がピークになるのは、約1時間後です。

健常成人にルネスタ(2mg)を投与した場合、約1時間で血液中にある有効成分の濃度が最大値となります。

肝機能障害がある方でも効き目がピークになるまでの時間はほとんど変わりません。

ただし、高度の肝機能障害がある方では、ピークに達する時間が約1.5時間とやや遅れることが分かっています。

効果の持続時間は約2~4時間

超短時間型の睡眠薬の持続時間は、約2~4時間です。

ルネスタの効き目は服用後約1時間でピークになり、約5時間で最高血中濃度の半分の濃度になります。

ルネスタと同じ非ベンゾジアゼピン系に属する薬には、他にマイスリーとアモバンがありますが、この中では持続時間が長いことが特徴です。

ルネスタ(エスゾピクロン)と他の睡眠薬との比較

睡眠薬には、ルネスタ以外にも多くの種類があります。

他の睡眠薬とどのような違いがあるのかについて見ていきましょう。

作用時間と強さの比較

主に使われている睡眠薬には、ベンゾジアゼピン系と非ベンゾジアゼピン系とがあります。

それぞれの作用時間は以下の通りで、効果については、ルネスタなどの非ベンゾジアゼピン系よりもベンゾジアゼピン系のほうが強いと一般に言われています。

  作用時間 代表的な薬 効果のピーク 持続時間
ベンゾジアゼピン系 超短時間型 ハルシオン 約1時間未満 約2~4時間
短時間型 デパス、レンドルミン 約1~3時間 約6~10時間
中間型 ロヒプノール、ベンザリン 約1~3時間 約20~24時間
長時間型 ドラール、ダルメート 約3~5時間 約24時間
非ベンゾジアゼピン系 超短時間作用型 マイスリー、アモバン、ルネスタ 約1時間未満 約2~4時間

ルネスタ(エスゾピクロン)の類似薬

ルネスタの類似薬には、アモバン(ゾピクロン)とマイスリー(ゾルピデム酒石酸塩)があります。

どちらも非ベンゾジアゼピン系の睡眠薬です。

非ベンゾジアゼピン系とは、ベンゾジアゼピン骨格をもたない睡眠薬のことを言います。

これまでは、ベンゾジアゼピン系睡眠薬が多く処方されていましたが、依存性や耐性が出やすいことが大きな問題でした。

そのため、現在は依存性や耐性が比較的少ない非ベンゾジアゼピン系睡眠薬を使って治療を始めることが多くなっています。

ルネスタ(エスゾピクロン)とアモバンの違い

ルネスタと非常に良く似た睡眠薬に、アモバンがあります。

アモバンを改良したものがルネスタです。アモバンは、光学異性体と呼ばれる左右対称の2つの成分からできています。

2つの成分のうち、効果が強いほうのみを取り出したのがルネスタです。

そうすることで、アモバンの副作用で問題となりやすかった苦味がルネスタでは軽減されています。

効き目がピークになるまでの時間や、半減期に大きな違いはありません。

  ルネスタ アモバン
半減期 約5時間 約4時間
最高血中濃度到達時間 約1時間 約1時間

ルネスタ(エスゾピクロン)とマイスリーの違い

マイスリーもルネスタと同じ非ベンゾジアゼピン系の睡眠薬ですが、半減期や最高血中濃度到達時間に大きな違いがあります。

マイスリーはルネスタよりも速やかに最高血中濃度に達し、すぐに血液中からなくなっていくのです。

そのため、入眠障害に効果を発揮しやすい睡眠薬と言えます。また、マイスリーは統合失調症や双極性障害がある不眠症の患者には使用できません。これは、ニトラゼパムやトリアゾラムを対照薬としてマイスリーとの比較試験を行った際、統合失調症や双極性障害がある方への効果の同等性が証明できなかったためです。

  ルネスタ マイスリー
半減期 約5時間 約2時間
最高血中濃度到達時間 約1時間 約0.8時間

まとめ

ルネスタは非ベンゾジアゼピン系に属する睡眠薬で、効果はマイルドです。

効果のピークは約1時間後で、持続時間は約2~4時間となっています。

類似薬にアモバンやマイスリーがありますが、アモバンとの違いは苦味が軽減されていること以外には特にありません。

マイスリーはルネスタよりも作用時間が短く即効性があることから、入眠障害の治療に用いられます。

 

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参考資料

不眠症 | e-ヘルスネット(厚生労働省) (mhlw.go.jp)

ルネスタ錠1mg/ルネスタ錠2mg/ルネスタ錠3mg (pmda.go.jp)

アモバン錠7.5/アモバン錠10 (pmda.go.jp)

マイスリー錠5mg/マイスリー錠10mg (pmda.go.jp)

この記事を書いた人
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薬剤師 森 佑貴

ユウキ薬局代表。保険薬局で薬剤師として5年間勤務した後、零売専門薬局「ユウキ薬局」を開業。現場で薬剤師として勤務する傍ら、「一般の方向け」に「わかりやすく」お薬の情報を届けられるように記事を執筆しています。